Rapamycin雷帕霉素是新型的抗排斥藥物，是目前世界上的強效免疫抑制劑，臨床上用于器官移植的抗排斥反應和自身免疫性疾病的治療。可能通過阻斷IL-2啟動的T細胞增殖而選擇性抑制T細胞，用于抗移植排斥反應;可延長脊椎動物的壽命。雷帕霉素是一種新型抗真菌和免疫抑制劑,通過不同的細胞因子受體阻斷信號傳導，阻斷T淋巴細胞及其他細胞由G1期至S期的進程，從而發揮免疫抑制效應。
Rapamycin雷帕霉素能抑制生長因子或細胞因子引起的細胞增殖。動物實驗表明它對急、慢性排斥反應、加速移植排斥反應、移植物抗宿主病等均有其獨到的療效。此外也可用于多種實驗性自身免疫病的治療。
Rapamycin雷帕霉素可用于器官移植抗排異反應和自身免疫病的治療。雷帕霉素不良反應本品治療指數較高，對大鼠腎功能產生影響的劑量是抗移植物排斥反應劑量的25倍，不引起血清肌酸酥水平的升高。不良反應可有脈管炎、過度免疫抑制所致的肺部感染、厭食、嘔吐和腹瀉等。